盐酸小檗碱-磷脂复合物的处方工艺研究

doi:10.19640/j.cnki.jtau.2019.02.015

天津农学院学报 ›› 2019, Vol. 26 ›› Issue (2): 64-68.doi: 10.19640/j.cnki.jtau.2019.02.015

盐酸小檗碱-磷脂复合物的处方工艺研究

王庆^a, 刘黎瑶^{a,b,通信作者}, 王庆奎^b

天津农学院,a. 基础科学学院生物制药系; b. 天津市水产生态及养殖重点实验室,天津300384

收稿日期:2019-01-03 出版日期:2019-06-20 发布日期:2019-09-19
通讯作者: 刘黎瑶（1988-）,女,讲师,博士,主要从事药物制剂方面的研究。E-mail：llymeilin@163.com。
作者简介:王庆（1996-）,男,本科在读,主要从事药物制剂方面的研究。E-mail：1051123854@qq.com。
基金资助:
天津市教委科研计划项目（2017KJ181）; 天津市水产产业技术体系创新团队项目（ITTFRS2017004）; 国家自然科学基金面上项目（31170442）

Formulation optimization and research on berberine hydrochloride phospholipid complex

WANG Qing^a, LIU Li-yao^a,b, WANG Qing-kui^b

Tianjin Agricultural University, a. Department of Biopharmaceuticals, College of Basic Science; b. Tianjin Key Lab of Aqua-Ecology and Aquaculture, Tianjin 300384, China

Received:2019-01-03 Online:2019-06-20 Published:2019-09-19

摘要/Abstract

摘要： 盐酸小檗碱是临床治疗胃肠道细菌感染等疾病的有效药物。但由于脂溶性差等问题,造成其口服生物利用度较低,难以充分发挥药效。本研究旨在利用磷脂复合技术提高盐酸小檗碱的脂溶性。通过溶剂-旋转蒸发法,以复合率（AE）为筛选指标,采用单因素筛选及正交设计,筛选得到制备盐酸小檗碱-磷脂复合物的最佳处方。优选处方下,盐酸小檗碱-磷脂复合率达到90%以上,4 ℃下可稳定保存3个月。该研究为盐酸小檗碱-磷脂复合物的后期应用奠定了物质基础。

关键词: 盐酸小檗碱, 磷脂复合物, 正交设计, 处方筛选

Abstract: Berberine hydrochloride is effective medicine for gastrointestinal bacterial infection treatment clinically. However, as for its poor lipophilicity, oral bioavailability of beriberine hydrochloride is relatively low. This study was designed to increase the lipophilicity of berberine hydrochloride using phospholipid complexation technology. In this study, associative efficiency（AE） was set as screening parameter and optimal formulation of berberine hydrochloride phospholipid complex was obtained using solvent evaporation method based on single factor screening and orthogonal design. Under the selected formulation, AE of berberine hydrochloride phospholipid complex could reach 90% and storage stability remained in 6 months under 4 ℃, which provided the basis for practical application.

Key words: berberine hydrochloride, phospholipid complex, orthogonal screening, formulation optimization

中图分类号:

R944.9

王庆, 刘黎瑶, 王庆奎. 盐酸小檗碱-磷脂复合物的处方工艺研究[J]. 天津农学院学报, 2019, 26(2): 64-68.

WANG Qing, LIU Li-yao, WANG Qing-kui. Formulation optimization and research on berberine hydrochloride phospholipid complex[J]. Journal of Tianjin Agricultural University, 2019, 26(2): 64-68.

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Formulation optimization and research on berberine hydrochloride phospholipid complex

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